PDF ザガーロ 製品基本情報 | HealthGSK

日 標準商品 類番号 ₈₇₂₄₉

薬品 ンタ ュ

日 病院薬剤師会 _IF記載要領 ₂₀₁₃ 準 作成

5α還元酵素1型/「型阻害薬

男性型脱毛症治療薬

剤 形 軟 剤

製 剤 規 制

劇薬 処方箋 薬品

注意 師等 処方箋 使用

規 格 含 量

0.1mg 1 ^{中 ュ} 0.1mg 0.5mg 1 ^{中 ュ} 0.5mg

一 般

和 ュ _JAN

洋 Dutasteride JAN 製 造 販 売 承 認 日

薬 価 基 準 載

売 日

製 造 販 売 承 日 _{2015 9 28}日 薬 価 準 載 日 薬価 準 載

売 日 _{2016 6 13}日 開 製造販売 輸入

提 携 販 売 会 社

製造販売 ン株式会社

薬情報担当者 連絡

問 い 合 わ 窓 口

ン株式会社 ン

TEL 0120-561-007 9:00^～17:45/^{土日 日 び当社休業日 除く} FAX 0120-561-047 24^{時間 付}

療関係者 け http://jp.gsk.com

IF 2015 10 ^{改訂 添付文書 記載 改訂}

最新 添付文書情報 薬品 療機器情報提供 http://www.pmda.go.jp/ ^{確 く} い

IF 利用 手引 ^概要

―日 病院薬剤師会―

1 薬品 ンタ ュ 作成 経緯

療用 薬品 的 要 情報 療用 薬品添付文書 以 添付文書 略 あ 療現場 師 薬剤師等 療従 者 日常業 必要 薬品 適 使用情報 活

用 添付文書 記載 情報 裏付け 更 細 情報 必要 場合 あ

療現場 当 薬品 い 製薬企業 薬情報担当者等 情報 追加請 や質疑

情報 補完 対処 い 必要 情報 網羅的 入手 情報

ン ュ 誕生

昭和₆₃ 日 病院薬剤師会 以 日病薬 略 学術第₂ 委員会 薬品 ン ュ 以 _IF 略 置付け並び _IF記載様式 策定 後 療従 者 け並び 患者 け 薬品情報 変化 け 成_{10 9} 日病薬学術第₃ 委員 会 い _IF記載要領 改訂 行わ

更 ₁₀ 経過 薬品情報 創 手 あ 製薬企業 使い手 あ 療現場 薬剤師

方 薬 療環境 大 く変化 け 成_{20 9} 日病薬 薬情報

委員会 い _IF記載要領₂₀₀₈ 策定

IF^記載要領2008 IF ^{紙媒体 冊子 提供 方式} PDF^{等 電磁的}

提供 _e-IF 原則 変更 あわ 添付文書 い 効能

効果 追加 警告 禁 重要 的注意 改訂 改訂 あ 場合 改訂

追加 最新 _e-IF 提供

最新 _e-IF 独 薬品 療機器総合機構 薬品情報提供

http://www.pmda.go.jp/ ^{一括 入手 能 い 日 病院薬剤師会} e-IF

掲載 薬品情報提供 公的 あ 配慮 薬価 準 載

あわ _e-IF 情報 検討 組織 設置 個々 _IF 添付文書 補完 適 使用情報 適 審査 検討

2008 4^{回 ン ュ 検討会 開催 中 指摘 項 再評価}

製薬企業 師 薬剤師等 効率 良い情報源 考え

般 _IF記載要領 一部改訂 行い_IF記載要領₂₀₁₃ 公表 遀び

「 ．切

IF ^{添付文書等 情報 補完 薬剤師等 療従 者 日常業 必要 薬}

品 品質管理 情報 処方設計 情報 調剤 情報 薬品 適 使用

情報 薬学的 患者 情報等 集 総合的 個 薬品解説書

日病薬 記載要領 策定 薬剤師等 当 薬品 製薬企業 作成 び提供 依 い 学術資料 置付け

薬 法 製薬企業機密等 関わ 製薬企業 製剤努力 無効 び

薬剤師自 評価 断 提供 項等 _IF 記載 項 い 言い換え 製

薬企業 提供 _IF 薬剤師自 評価 断 臨床適応 必要 補完

いう 識 持 前提 い

［．切 様式］

規格 _A4 横書 原則 ₉ ン 以 体 表 除く 記載 一

色 添付文書 赤枠 赤 用い 場合 電子媒体 従う

IF^{記載要領 作成 各項目 ッ 体 記載}

表紙 記載 統一 表紙 け 日病薬作成 _IF利用 手引 概要 全文 記載 2

［．切 作成］

IF ^{原則 製剤 投 経路 用剤 注射剤 外用剤 作成} IF ^{記載 項目 び配列 日病薬 策定} IF^{記載要領 準} 添付文書 容 補完 _IF 主旨 沿 必要 情報 記載

製薬企業 機密等 関 製薬企業 製剤努力 無効 び薬剤師

療従 者自 評価 断 提供 項 い 記載 い

薬品 ン ュ 記載要領₂₀₁₃ 以 _IF記載要領₂₀₁₃ 略

作成 _IF 電子媒体 提供 必要 応 薬剤師 電子媒体 _PDF

使用 企業 製 必須 い

［．切 行］

IF^記載要領2013 ^成25 10 ^{以降 承 新 薬品 適用} 記以外 薬品 い _IF記載要領₂₀₁₃ 作成 提供 強 い

使用 注意 改訂 再審査結果 再評価結果 臨床再評価 公表 時 並び 適

応症 大等 記載 容 大 く変わ 場合 _IF 改訂

」 ．切 利用 あた

IF^記載要領2013 ^い PDF ^{電子媒体 提供 い}

情報 利用 薬剤師 電子媒体 利用 原則 あ

電子媒体 _IF い 薬品 療機器総合機構 薬品 療機器情報提供

掲載場 設定 い

製薬企業 薬品 ン ュ 作成 手引 従 作成 提供 _IF

原 踏 え 療現場 足 い 情報や_IF作成時 記載 い情報等 い 製薬企

業 _MR等 ン ュ 薬剤師等自 容 実 _IF 利用性 高 必要

あ 随時改訂 使用 注意等 関 項 関 _IF 改訂

間 当 薬品 製薬企業 提供 添付文書や 知 文書等 あ い 薬品 療機

器情報配信 等 薬剤師等自 整備 _IF 使用 あ 最新

添付文書 薬品 療機器情報提供 確

適 使用や 全性 確保 記載 い 臨床成績 や 主 外国 売

状況 関 項目等 承 項 関わ あ 扱い 十 留意 あ

4 利用 し 留意

IF ^{薬剤師等 日常業 い い 薬品情報源 活用}

い 薬 法や 療用 薬品 ョン 等 規 製薬企業

薬品情報 提供 範 自 限界 あ _IF 日病薬 記載要領 け 当

薬品 製薬企業 作成 提供 あ 記載 表現 け 得

い 識 け い

製薬企業 _IF あく 添付文書 補完 情報資材 あ ン ッ 公開等 踏 え 薬 法 広告規 抵触 い う留意 作成 い 理解

情報 活用 必要 あ _{2013 4} 改訂

目 次

概要 関 項目 ··· 1

1 開 経緯 ··· 1

「 製品 治療学的 製剤学的特性 ··· 「 称 関 項目 ··· 」 1 販売 ··· 」 1 和 ··· 」 「 洋 ··· 」 」 称 由来 ··· 」 「 一般 ··· 」 1 和 法 ··· 」 「 洋 法 ··· 」 」 ··· 」 」 構造式又 示性式 ··· 」 4 子式及び 子量 ··· 」 5 化学 法 ··· 4

【 慣用 、 、略号、記号番号 ··· 4

】 （A満 録番号 ··· 4

効成 関 項目 ··· 5

1 物理化学的性質 ··· 5

1 外観 性状 ··· 5

「 溶解性 ··· 5

」 吸 性 ··· 5

4 融 解 、沸 、凝固 ··· 5

5 酸塩基解離定数 ··· 5

【 配係数 ··· 5

】 そ 他 主 示性値 ··· 【 「 効成 各種条件 け 安定性 ·· 【 」 効成 確認試験法 ··· 【 4 効成 定量法 ··· 【 製剤 関 項目 ··· 】 1 剤形 ··· 】 1 剤形 、外観及び性状 ··· 】 「 製剤 物性 ··· 】 」 識 コ ··· 】 4 p－、 透 比、粘度、比重、 無菌 及び安定 p－ 域等 ··· 】 「 製剤 組成 ··· 】 1 効成 活性成 含量 ··· 】 「 添加物 ··· 】 」 そ 他 ··· 】 」 懸 剤、乳剤 散性 対 注意 ···· 】 4 製剤 各種条件 け 安定性 ··· 〒 5 調製法及び溶解後 安定性 ··· 〒 【 他剤 配合変化 物理化学的変化 ·· 〒 】 溶出性 ··· 〒 〒 生物学的試験法 ··· 9

9 製剤中 効成 確認試験法 ··· 9

10 製剤中 効成 定量法 ··· 9

11 力価 ··· 9

1「 混入 可能性 あ 夾雑物 ··· 9

1」 注意 必要 容器 外観 特殊 容器 関 情報 ··· 9

14 そ 他 ··· 9

治療 関 項目 ··· 10

1 効能又 効果 ··· 10

「 用法及び用量 ··· 10

」 臨床成績 ··· 11

1 臨床 タ ッケ ··· 11

「 臨床効果 ··· 1「

」 臨床薬理試験··· 14

4 探索的試験 ··· 14

5 検証的試験 ··· 14

【 治療的使用 ··· 「0

薬効薬理 関 項目 ··· 「1

1 薬理学的 関連あ 化合物 又 化合物群 ··· 「1

「 薬理作用 ··· 「1

1 作用部 作用機序 ··· 「1

「 薬効 裏付け 試験成績 ··· 「1

」 作用 現時間 持続時間 ··· 「1

薬物動態 関 項目 ··· 「「 1 血中濃度 推移 測定法 ··· 「「 1 治療 効 血中濃度 ··· 「「 「 最高血中濃度到達時間 ··· 「「 」 臨床試験 確認さ た血中濃度 ··· 「「 4 中毒域 ··· 「5

5 食 併用薬 影響 ··· 「【 【 母集団 ポ ュ ョン 解析 明した薬物体 動態変動 要因 ··· 「【 「 薬物速度論的 タ ··· 「【 1 解析方法 ··· 「【 「 吸 速度定数··· 「〒 」 ベ ··· 「〒 4 消失速度定数··· 「〒 5 ン ··· 「〒 【 容積 ··· 「〒 】 血漿蛋白結合率 ··· 「〒 」 吸 ··· 「9

4 ··· 「9

1 血液 脳関門通過性 ··· 「9

「 血液 胎盤関門通過性 ··· 「9

」 乳 移行性 ··· 「9

4 髄液 移行性 ··· 「9

5 そ 他 組織 移行性 ··· 「9

5 代謝 ··· 」0

1 代謝部 及び代謝経路 ··· 」0

「 代謝 関 酵素 （YP450 等 子種 ··· 」1

」 初回通過効果 無及びそ 割合 ··· 」1

4 代謝物 活性 無及び比率 ··· 」「 5 活性代謝物 速度論的 タ ·· 」「 【 排泄 ··· 」「 1 排泄部 及び経路 ··· 」「

「 排泄率 ··· 」「

」 排泄速度 ··· 」」 】 ン ポ タ 関 情報 ··· 」」 〒 透析等 除去率 ··· 」」

安全性 使用 注意等 関 項目 ·· 」4

1 警告 容 そ 理由 ··· 」4

「 禁忌 容 そ 理由 原則禁忌 含 ··· 」4

」 効能又 効果 関連 使用 注意 そ 理由 ··· 」5

4 用法及び用量 関連 使用 注意 そ 理由 ··· 」5

5 慎重投 容 そ 理由 ··· 」5

【 重要 基本的注意 そ 理由及び処置 方法 ··· 」【 】 相互作用 ··· 」】 1 併用禁忌 そ 理由 ··· 」】 「 併用注意 そ 理由 ··· 」】 〒 副作用 ··· 」】 1 副作用 概要 ··· 」】 「 重大 副作用 初期症状 ··· 」〒 」 そ 他 副作用 ··· 」〒 4 項目 副作用 現頻度及び臨床検査値 異常一覧 ··· 」9

5 基礎疾患、合併症、重症度及び 手術 無等背景 副作用 現 頻度 ··· 41

【 薬物 対 注意及び 試験法 ··· 41

9 高齢者 投 ··· 41

10 妊婦、産婦、授乳婦等 投 ··· 41

11 小児等 投 ··· 4「

1「 臨床検査結果 及ぼ 影響 ··· 4「

1」 過量投 ··· 4「

14 適用 注意 ··· 4「

15 そ 他 注意 ··· 4」

1【 そ 他 ··· 44

非臨床試験 関 項目 ··· 45

1 薬理試験 ··· 45

1 薬効薬理試験 ··· 45

「 副次的薬理試験 ··· 45

」 安全性薬理試験 ··· 45

4 そ 他 薬理試験 ··· 45

「 毒性試験 ··· 4【

1 単回投 毒性試験 ··· 4【

「 復投 毒性試験 ··· 4【

」 生殖 生毒性試験 ··· 4】

4 そ 他 特殊毒性 ··· 49

管理的 項 関 項目 ··· 50

1 規制 ··· 50

「 効期間又 使用期限 ··· 50

」 貯法 保存条件 ··· 50

4 薬剤 扱い 注意 ··· 50

1 薬 扱い 留意 い ··· 50

「 薬剤交付時 扱い い 患者等 留意 必須 項等 ··· 50

」 調剤時 留意 い ··· 50

5 承認条件等 ··· 51

【 包装 ··· 51

】 容器 材質 ··· 51

〒 一成 効薬··· 51

9 国 誕生 日 ··· 51

10 製造販売承認 日及び承認番号 ··· 51

11 薬価基準 載 日 ··· 51

1「 効能又 効果追加、用法及び用量 変更追加等 日及びそ 容 ··· 51

1」 再審査結果、再評価結果公表 日 及びそ 容 ··· 5「

14 再審査期間 ··· 5「

15 投薬期間制限 薬品 関 情報 ··· 5「

1【 各種コ ··· 5「

1】 保険給付 注意··· 5「

文献 ··· 5」

1 引用文献 ··· 5」

「 そ 他 参考文献··· 5」

参考資料 ··· 54

1 主 外国 売状況 ··· 54

「 外 け 臨床支援情報 ··· 55

1 妊婦 関 外情報 ··· 55

「 小児等 関 記載 ··· 5【

備考 ··· 5】

そ 他 関連資料 ··· 5】

略語一覧

略語 略称 定義 省略 い い 称

ALT ^{ン ン}

AST ^{ン郿 ン}

CI ^{信 間}

C-SSRS ^{ン 自殺評価}

DHT ^ン

IC50 50^{％阻害濃度}

PSA ^{前立 特異 原}

PSRAEs ^{自殺 関連 害 象}

概要 関 項目

1 開 経緯

ュ 社 現 ン社 開 _Δ

1-4-

骨格 _5α 還 酵素阻害薬 あ 剤 ン 活性 高い

ン _DHT 変換 ₁型 び₂型 _5α還 酵素 阻害 ン _DHT 変換 抑

海外 ₁₉₉₄ 前立 肥大症 適応症 ュ 臨床開 開始 米国 _{2001 11}

欧州 _{2002 7} 承 い 邦 い _{2008 7} 薬品製造販売承 請 行

い _{2009 7} 前立 肥大症 効能 効果 _0.5mg 製造販売承 得

い

後 男性型脱毛症 現 _DHT 関 考え 男性 男性型脱毛症 適応症

ュ 開 逭 適応 い 韓国 _{2009 7} 承 得 い

邦 ュ ₃用量 用い 用量 応性 効性 び 全性 検証 第 _/ 相国 共 試 験 _ARI114263試験 並び 全性 評価 国 長期投 試験 _ARI114264試験 実施 日 人男性

男性型脱毛症 け ュ 効性 び 全性 確 男性 男性型脱毛症 適

応症 ュ 既承 _0.5mg 対象疾患 異 識

能 色遊い製剤 販売 _0.1mg び _0.5mg 般

邦 い 男性 け 男性型脱毛症 効能 効果 薬品製造販売承 請 行い _{2015 9} 承

概要 関 項目

「 製品 治療学的 製剤学的特性

1 ^{男性 男性型脱毛症 対象 重盲検 対照比較試験 い 剤 比}

部 毛髪数 毛数 び毛髪 太 意 改善 治療成績 関 項目 ₃ 臨床成績 項参照

2 ^{男性 男性型脱毛症 対象 重盲検 対照比較試験 い 剤 比 写}

真 評価 部 び前 部 毛 意 改善 治療成績 関 項目 ₃ 臨床成績

項参照

3 ^ン DHT ^変換 1^{型 び}2^型5α^{還 酵素 両方 阻害 in vitro 薬効薬}

理 関 項目 ₂ 薬理作用 項参照

4 ^{用量依 的 血清中}DHT^{濃度 薬効薬理 関 項目} 2 ^{薬理作用 項参照} 5 ^{男性 男性型脱毛症 対象 第} / ^{相国 共 試験 い 剤 投 総症例}557^{例 日}

人₁₂₀例 含 中 ₉₅例 _17.1％ 臨床検査値異常 含 副作用 報告 主

勃起 全₂₄例 _4.3％ 減退₂₂例 _3.9％ 精液量減少₇例 _1.3％ あ 日 人₁₂₀例 中 臨床検査値異常 含 副作用 報告 症例 ₁₄例 _11.7％ あ 主

減退₇例 _5.8％ 勃起 全₆例 _5.0％ 射精 害₂例 _1.7％ あ 承 時

男性 男性型脱毛症 対象 国 長期投 試験 い 剤 投 総症例 ₁₂₀ 例中 ₂₀ 例 16.7^{％ 臨床検査値異常 含 副作用 報告 主 勃起 全}13^例 10.8^％

減退₁₀例 _8.3％ 射精 害 ₅例 _4.2％ あ 承 時 全性 関 項目 ₈ 副作用 項参照

6 ^{重大 副作用}

肝機能 害 黄 度 明 _{AST GOT ALT GPT} ン 昇等 伴う肝機能 害や黄

あ わ あ 観察 十 行い 異常 場合 投 中

適 処置 行う 全性 関 項目 ₈ 副作用 項参照

7 ^{剤 曝露 血中}DHT ^{男子胎児 外生殖器 遉 阻害 能性 あ 女}

性 投 禁 あ 全性 関 項目 ₂ 禁 容 理 原則禁 含

項参照

称 関 項目

1 販売

1 和

® 0.1mg

® 0.5mg

「 洋

ZAGALLO^® Capsules

」 称 由来 当資料

「 一般

1 和 法

ュ _JAN

「 洋 法

Dutasteride JAN dutasteride INN

」

androgens/anabolic steroids ^{ン ン}/ ^ッ -ster- testosterone reductase inhibitors ^{ン還 酵素阻害剤} -steride

」 構造式又 示性式

4 子式及び 子量

子式 _C27H30F6N2O2 子量 _528.53

称 関 項目

5 化学 法

N_{-[2,5- ]-3- -4- -5α-} ン _-1- ン_-17β- IUPAC

N-[2,5-Bis (trifluoromethyl) phenyl]-3-oxo-4-aza-5α-androst-1-ene-17β-carboxamide IUPAC

【 慣用 、 、略号、記号番号

G-1198745 GI-998745 GG-745 GI-198745

】 （A満 録番号 164656-23-9

効成 関 項目

1 物理化学的性質

1 外観 性状

白色～微黄色 粉 あ

「 溶解性

1 各種溶媒 対 溶解性

溶媒 溶解度 _mg/mL 溶解性

250 ^{溶けや い}

130 ^{溶けや い}

64 ^{やや溶けや い}

99.5 40 ^{やや溶けや い}

ン ₄₇ やや溶けや い

2- 30 ^{やや溶け くい}

中鎖 ₂₈ やや溶け くい

7 ^{溶け くい}

ン ₆ 溶け くい

400 3 ^{溶け くい}

郿 _0.1mol/L塩郿 試液溶液 _1→50

0.2 ^{極 溶け くい}

水 検出 い 溶け い

0.1mol/L^{塩郿試液 検出 い 溶け い}

80^溶液 1→1000 0.004 ^{溶け い}

郿 溶液 _{1→50 0.1} 溶け い

β- ^ン

七 塩溶液 _3→10

0.1 ^{溶け い}

室温 測定

「 各種 p－ 溶液 対 溶解性 当資料

」 吸 性

0.5^％ 25^℃/95^％RH

4 融 解 、沸 、凝固 融 ₂₄₂～₂₅₀℃

5 酸塩基解離定数 当資料

pka1=14.50±0.70 pka2=12.96±0.70 ^理論値

【 配係数

配係数 _{logP 4.9 1- /}水系 理論値

効成 関 項目

】 そ 他 主 示性値 1 旋 度

α ^{25 D +15.0～+25.0°}

「 p－

ュ 水 溶解 い _pH 測定 い い

「 効成 各種条件 け 安定性

試験 保 条件 保 形態 保 期間 試験結果

長期保 試験 ₃₀℃_/60％_RH

注1 PE^袋注2 /HDPE

注3

密栓

60^{ヵ 変化}

加速試験 ₄₀℃_/75％_RH

PE^袋/HDPE 密栓

6^{ヵ 変化}

苛郾試験 光

光照射 皿 曝光

総照度 ₁₂₀万_lux･_hr以 +^{総近紫外放射}

200W^･hr/m^2以

変化 測定項目 性状 類縁物質 水 含量

注_{1 48}ヵ 保 後 保 条件 ₃₀℃_/65％_RH 変更

注_{2 PE}袋 重 ン袋₊ ッ

注_{3 HDPE} 高密度 ン

」 効成 確認試験法

赤外吸 測定法

4 効成 定量法

液体

製剤 関 項目

1 剤形

1 剤形 、外観及び性状

剤 淡橙色 淡 色 透明 長楕 形 軟 剤 あ

販売 _{0.1mg 0.5mg}

外形

淡橙色 全長 _19.3mm

厚 _6.6mm

淡 色 全長 _19.3mm

厚 _6.6mm

質量 _{599mg 599mg}

「 製剤 物性 当資料

」 識 コ

0.1mg GS TFH 0.5mg GS MUF

4 p－、 透 比、粘度、比重、無菌 及び安定 p－ 域等 当 い

「 製剤 組成

1 効成 活性成 含量

販売 _{0.1mg 0.5mg}

1 ^中

ュ 含量

0.1mg 0.5mg

「 添加物

販売 _{0.1mg 0.5mg}

添加物

ン 中 鎖 ン

ン 濃 ン 郿化 ン 黄色 郿化鉄 郿化鉄 中鎖脂肪郿

ン

ン 中鎖 ン

ン 濃 ン 郿化 ン

郿化鉄 中鎖脂肪郿 ン

」 そ 他 当 い

」 懸 剤、乳剤 散性 対 注意

当 い

製剤 関 項目

4 製剤 各種条件 け 安定性

製剤 試験 保 条件 保 形態 保 期間 結果

0.1mg

長期保 試験

25^℃/ 60^％RH

PTP PVC/PVdC

2/ 箔

3 6 9

12 18^{ヵ 変化}

加速 試験

40^℃/ 75^％RH

PTP PVC/PVdC

2/ 箔

1 3 6 ヵ

変化

苛 郾 試 験

温 度

凍結_/融解

1

PTP PVC/PVdC

2/ 箔

1^{ヵ 変化}

光

3 25^℃

PTP PVC/PVdC

2/ 箔

7^{日 変化}

0.5mg

長期保 試験

25^℃/ 60^％RH

PTP PVC/PVdC

2/ 箔

3 6 9

12 18^{ヵ 変化}

加速 試験

40^℃/ 75^％RH

PTP PVC/PVdC

2/ 箔

1 3 6 ヵ

変化

苛 郾 試 験

温 度

凍結_/融解

1

PTP PVC/PVdC

2/ 箔

1^{ヵ 変化}

光

3 25^℃

PTP PVC/PVdC

2/ 箔

7^{日 変化}

測定項目 性状 含量 類縁物質 ン含量 溶出性 長期保 試験 加速試験 苛郾試験

確 試験 微生物限度 長期保 試験

1. -20^℃/30^℃ -20^℃ 7^{日間保 後} 30^℃/65^％RH 7^日間保 1^{ヵ 間繰 返}

2. PVC/PVdC ^塩化 / ^{塩化 ン}

3. ^{白色蛍光 ン 総照度}120^万lx^･hr^{以 び近紫外蛍光 ン 総近紫外放射} 200W^･h/m^{2以 光 照射}

5 調製法及び溶解後 安定性

当 い

【 他剤 配合変化 物理化学的変化

当資料

】 溶出性

方法 日 溶出試験 法

条件 回転数 _50rpm 試験液 郿 _{0.1 mol/L}塩郿試液溶液 1→50 900mL 結果 品 ₄₅ 間 _Q値 ₈₀％

〒 生物学的試験法

当 い

9 製剤中 効成 確認試験法

薄層

10 製剤中 効成 定量法

液体

11 力価

当 い

1「 混入 可能性 あ 夾雑物

当 い

1」 注意 必要 容器 外観 特殊 容器 関 情報

当 い

14 そ 他

当 い

治療 関 項目

1 効能又 効果

男性 け 男性型脱毛症

効能 効果 関連 使用 注意

1 ^{男性 け 男性型脱毛症 適応 あ 他 脱毛症 対 適応 い}

2 20 ^{全性 び 効性 確立 い い}

解説

1 ^{剤 臨床試験成績 効性 び 全性 確 男性 け 男性型脱毛症 あ}

剤 投 開始 前 剤 適応 患者 状態 確

2 20 ^{対象 臨床試験 実施 齢層 け 剤 全性 び 効性 確}

立 い い 剤 投 開始 前 患者 齢 確

「 用法及び用量

男性成人 通常 ュ _{0.1mg 1}日₁回経口投 必要 応 _0.5mg

1^日1^回経口投

用法 用量 関連 使用 注意

1 ^{容物 口腔咽 粘膜 刺激 場合 あ 噛 開け}

服用

2 ^{投 開始後}12^{逬間 改善 場合 あ 治療効果 評価 通常}6^{ヵ 間} 治療 必要 あ

3 ^剤 6^{ヵ 以 投 男性型脱毛症 改善 い場合 投薬 中}

6^{ヵ 以 投 場合 あ 定期的 効果 確 投 必要性 い 検討}

解説

1 ^{剤 容物 口腔咽 粘膜 刺激 報告 あ 剤 服用}

噛 開け 服用 う指

2 ^{邦 び海外 実施 臨床試験 い 剤 投 開始後} 12 ^{逬間 治療効果}

個々 患者 効果 現時期 異 剤 治療効果 評価 通常 ₆ ヵ 間

剤 投 必要 あ 考え

3 ^剤 6 ^{ヵ 以 投 効果 い場合 投薬 中 考慮 漫然 長}

期間 投 い う 定期的 治療効果 確 投 必要性 い 検討

」 臨床成績

1 臨床 タ ッケ

Phase ^{試験番号 試験 目的 試験} ン

対象 投 方法 実施国

評価_/ 参考

第 相 _ARI117342

生物学的 等性

非盲検 無作 化 2^期

健康男性 36^例

ュ

0.5mg ^剤ェ1 び_0.1mg

剤ェ₅ 単

回経口投

評価

第 相 _ARIA2004

効性 全性用量

応性 PK PD

無作 化 重盲検 並行群間比較

対照

男性型脱毛症 Norwood-Hami lton ^類 v

男 性患者 378^例

ュ

0.05 0.1 0.5 2.5mg 5mg 1^日1^{回 経口} 6^ヵ

間投

米国 評価

第 _/ 相

ARI114263 ^効性 全性

無作 化 重盲検 並行群間比較

実薬対照

男性型脱毛症 Norwood-Hami lton ^類 v

a び _a型 除く 男性 患者

917^{例 日 人} 200^{例 含}

ュ

0.02 0.1 0.5mg 1mg 1^日1^{回 経口} 6^ヵ

間 ₂₄逬間 投 日

ン ン ン

評価

第 相 _ARI114264

全性 効性

非盲験

男性型脱毛症 Norwood-Hami lton ^類 v

a び _a型 除く 日 人男性患者 120^例

ュ 0.5mg

1^日1^{回 経口} 52^逬間投

日 評価

第 相 _ALO106377

効性 全性

無作 化 重盲検 並行群間比較

対照

男性型脱毛症 Norwood-Hami lton ^類 v

a び _a型 除く 男性 患者

153^例

ュ 0.5mg

1^日1^{回 経口} 6^ヵ 間 ₂₅逬間 投

韓国 参考

治療 関 項目

「 臨床効果

20 50 ^{男性 男性型脱毛症患者 対象 国 共 試験 び国 臨床試験 実施 各臨}

床試験 成績 以 あ ₅₁ 以 効性 検討 臨床試験 実施 い い

1 第 / 相 重盲検比較試験 国 共 試験 A湿．114「【」

1

男性 男性型脱毛症患者 Norwood-Hamilton ^類2 v 917^{例 日 人}200 ^{例 含}

対象 剤 _{0.02 0.1} び_{0.5mg 24}逬間投 び _1mg 対

効性 び 全性 検討 結果 部 直径 _2.54cm 中 毛髪数 ン

変化 い 剤_0.1 び_0.5mg 対 優越性 び _1mg 対 非劣

性 検証

臨床試験 対象 た脱毛タ プ Nor与ood-－amiせ下on 類

重盲検比較試験：男性型脱毛症 男性患者 本剤 0.0「、0.1 及び 0.5mg 投 した 頭頂部 直径 「.54cm 中 毛髪数

n=181

ュ

1mg n=179 0.02mg

n=185

0.1mg n=188

0.5mg n=184 24^逬時

n 148 155 158 150 141

変化量 _SE

-4.9 7.89

17.1 7.74

63.0 7.67

89.6 7.87

56.5 8.12 差

p^{値 1}

22.0 p=0.046

67.9 p<0.001

94.4 p<0.001

61.4 p<0.001 差

[99.165^{％信 間}]² p^{値 1}

-39.4

［-66.1,-12.7^］ p<0.001

6.5

［_-20.1,33.1］ p=0.56

33.0

［_6.1,60.0］ p=0.003

変化量 差 び 差 線形 く調整済 均値

1 ^{意水準 両側}0.0167

2 24^{逬時 け} 99.165^{％ 側信 間 限 非劣性限界値}-35 ^{大 い場合非劣性 示}

注意 剤 承 用法 用量 男性成人 通常 ュ _{0.1mg 1}日₁

回経口投 必要 応 _{0.5mg 1}日₁回経口投 あ

重盲検比較試験：本剤 0.0「、0.1 及び 0.5mg 頭頂部 直径 「.54cm 中 毛髪数

ベ ン 変化量 推移

* ^優越性

# 1mg ^非劣性

1 Gubelin HW et al J Am Acad Dermatol 2014 70 489 -498 2 Norwood OT South Med J 1975 68 1359 -1365

「 長期投 試験 国 臨床試験 A湿．114「【4

」

男性 男性型脱毛症患者 Norwood-Hamilton ^類2 v 120^{例 対象 剤}0.5mg 52 ^{逬間投 全性 び 効性 検討 結果} 52^{逬時 部 直径}2.54cm ^中

毛髪数 ン 変化量 _68.1 あ 改善 示

2 Norwood OT South Med J 1975 68 1359 -1365 3 ^{社 資料 長期投 試験 国 臨床試験} ARI114264

注意 剤 承 用法 用量 男性成人 通常 ュ _{0.1mg 1}日₁

回経口投 必要 応 _{0.5mg 1}日₁回経口投 あ

治療 関 項目

」 臨床薬理試験 外国人

海外第 相試験 _ARI117342

4

18^～65 ^健康男性36^{例 日 人} 3^{例 他 人種} 33^{例 対象 非盲検無作 化}2^期

試験 行い ュ _0.5mg 剤₁ ュ _0.1mg 剤₅

空 時 単回経口投 生物学的 等性 全性 び 容性 検討

ュ _0.5mg 剤₁ ュ _0.1mg 剤₅ 投

容性 概 良好 あ 臨床検査 ン び_ECG検査 臨床的意義 あ 見 治験薬投 関連 あ 害 象 _AE 最 度 高い_AE 痛 あ 痛

現率 ュ _0.5mg 剤₁ 投 群 ₁₅％ _0.1mg 剤₅ 投 群

0^{％ あ} 0.5mg ^剤1 ^{投 群 現 度 高}

4 ^{社 資料 海外第 相試験} ARI117342

4 探索的試験 当資料 5 検証的試験

1 無作 化並行用量 応試験 外国人

海外第 相試験 _ARIA2004

5

試験 ン 多施設共 無作 化 重盲検 対照 並行群間比較試験

対象 男性 男性型脱毛症患者₃₇₈例

主 録 準 •Norwood-Hamilton ^類 v ^{男性型脱毛症 診断 患者}

•過去₂ 以 逭行性 脱毛 脱毛部 大 逭行 あ 患者

•₂₁～₄₅ 男性

主 除外 準 •悪性腫瘍 あ 患者 皮膚 底細胞癌 皮癌 除く

•血清中 ン _250ng/dL 黄体形成 ン _{LH 10mIU/mL} 性 機

能 症 患者

試験方法 ュ ₄用量 _{0.05mg 0.1mg 0.5mg} び_{2.5mg 5mg} い 群 割 付け ₁日₁回 ₆ヵ 間 ₂₄逬間 経口 投

主要評価項目 _0.79 方 ン 毛髪数 部 撮影写真 使用

注意 剤 承 用法 用量 男性成人 通常 ュ _{0.1mg 1}日₁

回経口投 必要 応 _{0.5mg 1}日₁回経口投 あ

副 評価項目 _•0.15 方 ン 毛髪数 部 撮影写真 使用

• ^{ン 改善度 部 び前 部 専門家委員会 評価 全体写}

真 使用

• ^{ン 改善度 部 び前 部 各治験責任 師 評価 び患}

者自身 評価

•Norwood-Hamilton ^{類 男性型脱毛症 評価}

結果 効性

•12^{逬時 び}24^{逬時 毛髪数 部}0.79 ^{方 ン ン 変化}

量 ュ 投 群 増加 増加量 用量依 的 あ

群 毛髪数 部_0.79 方 ン 比較 ュ

0.1mg^群 0.5mg^{群 び}2.5mg^群 12^{逬時 び}24^{逬時 ュ} 0.05mg 群 ₂₄逬時 意差 _{p 0.001 t}検定

•12^{逬時 び}24^{逬時 毛髪数 部}0.15 ^{方 ン ン 変化}

量 ュ 投 群 増加 増加量 用量依 的 あ

群 毛髪数 部_0.15 方 ン 比較 ュ

0.1mg^群 0.5mg^{群 び}2.5mg^群 12^{逬時 び}24^{逬時 ュ} 0.05mg 群 ₂₄逬時 意差 _{p 0.005 t}検定

•^{専門家委員会} 24^{逬時 評価 部 い 全実薬投 群 群}

比 意 改善 _{p 0.015 t}検定 前 部 い ュ

0.05mg^{群 除く全実薬投 群 群 比 意 改善} p 0.009 t^検定

•^{治験責任 師} 24^{逬時 評価 群 比 ュ} 0.1mg^群 0.5mg^{群 び}2.5mg^{群 並び} 5mg^{群 部 び前 部 意} 改善 _{p 0.025 t}検定

•^患者自身 24^{逬時 評価 全実薬投 群 群 比 部 脱毛} 関 評価 布 意 改善 _{p 0.015} Mantel-Haenszel^検定

•Norwood-Hamilton ^{類 評価 ン時} v ^{あ 患者 う} 24^{逬時 逭行 患者} 2^{例 群 ュ} 0.05mg^{群 各}1^例 24^逬時 v ^{あ 患者 割合 群} 91^{％ ュ} 0.05mg^群 90^{％ ュ} 0.1mg^群 78^{％ ュ} 0.5mg^群 58^{％ ュ}

2.5mg^群 77^{％ 他 患者 ～ 改善} 全性

•^{治験薬 因果関係 あ 害 象 現率} 22^％ 85/378^例 136^{件 現} 投 群 現率 群₂₄％ _14/58例 ュ _0.05mg群₁₅％ _10/65 例 _0.1mg群₂₉％ _19/66例 _0.5mg群₁₅％ _9/61例 _2.5mg群₂₈％ _18/64例

5mg^群23^％ 15/64^{例 あ 治験薬 因果関係あ 断}

重篤 害 象 く 試験中 重篤 害 象

現 度₅％以 治験薬 因果関係 あ 害 象 減退 ュ 2.5mg^群 13^％ 5mg^群 5^{％ 痛 ュ} 0.1mg 群 ₉％ _0.5mg群 ₅％ _2.5mg群 ₆％ 倦怠感_/疲労 ュ _2.5mg群 ₈％ 勃起 全 群 ₅％ 悪心_/嘔 群 ₅％ あ

5 ^{社 資料 海外第 相試験} ARIA2004^試験

注意 剤 承 用法 用量 男性成人 通常 ュ _{0.1mg 1}日₁

回経口投 必要 応 _{0.5mg 1}日₁回経口投 あ

治療 関 項目

「 比較試験

第 _/ 相国 共 試験 _ARI114263

1

試験 ン 多施設共 無作 化 重盲検 実薬_/ 対照 並行群間比較

試験

対象 男性 男性型脱毛患者₉₁₇例 日 人₂₀₀例 含 主 録 準 •₂₀～₅₀ 男性外来患者

•Norwood-Hamilton ^類 v a ^び a ^{除く い 男性型脱} 毛症

•試験期間中 毛髪 色や髪型 変え い

主 除外 準 • ン 時 血清中 ン_250ng/dL 規定 性 機能

確 患者

• 定 肝疾患 患者 定 慢性_B型 _C型肝炎 場合 他 準 抵触 い け 組入 能

•過去₅ 以 悪性腫瘍 既往 皮膚 底細胞癌 び 皮癌 除く あ 患者

•第一度親族 ₅₀ 以前 前立 癌 あ 患者

• ン 時 血清前立 特異 原 _PSA 値 _2.0ng/mL超 あ 患者

•乳癌 既往 乳 診察 悪性腫瘍 疑い あ 患者

試験方法 ュ _{0.5mg 0.1mg 0.02mg 1mg} い

群 割 付け ₁日₁回₂₄逬間経口投

主要評価項目 毛 ₂₄逬時 撮影法 評価 部直径_2.54cm け 毛髪数

ン 変化量

副 評価項目

評価項目 評 価時 評 価

毛

毛 髪数

ン 変化量

部直 径_2.54cm

12^{逬 ○} 24^{逬 -} 部直 径_1.13cm

12^{逬 ○} 24^{逬 ○}

育 毛

毛髪 太

ン 変化量

部直 径_2.54cm

12^{逬 ○} 24^{逬 ○} 部直 径_1.13cm

12^{逬 ○} 24^{逬 ○}

毛数

ン 変化量

部直 径_2.54cm

12^{逬 ○} 24^{逬 ○} 部直 径_1.13cm

12^{逬 ○} 24^{逬 ○}

専門家委員会 評価

写真評価 毛 変化

部全体

12^{逬 -} 24^{逬 ○} 前 部全体

12^{逬 -} 24^{逬 ○}

治験責任 師 評価

写真評価 毛 変化

IPAQ

部全体

12^{逬 ○} 24^{逬 ○} 前 部全体

12^{逬 ○} 24^{逬 ○}

男性型脱毛症 Norwood-Hamilton ^{類 変化 12逬 ○} 24^{逬 ○}

注意 剤 承 用法 用量 男性成人 通常 ュ _{0.1mg 1}日₁

回経口投 必要 応 _{0.5mg 1}日₁回経口投 あ

結果 効性

•^{主要評価項目 あ} 24^逬時 LOCF ^部直径2.54cm ^{け 毛髪数} ン 変化量 ュ _0.1mg群 _63.0 ュ _0.5mg群

89.6 ^{い い} -4.9 ^{比較 統計学的 意 改善}

p 0.001 ^一般線形 p^{値 い 以 ュ} 0.5mg

群 群 _56.5 対 統計学的 意 改善 _p

0.001

•24^逬時 LOCF ^部直径1.13cm ^{け 毛髪数 ン 変化} 量 記 直径_2.54cm 結果 様 あ ュ _0.1mg群 ュ

0.5mg^{群 び 群 群 比 統計学的 意}

増加 更 ュ _0.5mg群 群 比 統計学的

意 増加 _p=0.016

•24^逬時 OC ^びLOCF ^部直径2.54cm ^{け 毛髪 太}

ン 変化量 ュ _0.1mg群 ュ _0.5mg群 び

群 比較 統計学的 意 増加 _{p 0.001}

1mg^{群 比較 ュ} 0.5mg^{群 統計学的 意 増加 示} p=0.004

• ^部直径1.13cm ^{毛髪 太 ン 変化量 直径}2.54cm 結果 様 あ

•24^逬時 OC ^びLOCF ^部直径2.54cm ^{け 毛 直径}60μm^以

毛髪 数 ン 変化量 ュ _0.1mg群 ュ

0.5mg^{群 び 群 群 比 統計学的 意 増加} p

0.001 ^{群 比較 ュ 群 い 統計学的}

意差 示

•24^逬時 LOCF ^部直径1.13cm ^{毛数 ン 変化量 直} 径_2.54cm 様 ュ _0.1mg群 _0.5mg群 び 群

比 統計学的 意 増加 群 比較

ュ 群 い 統計学的 意差 示

•24^逬時 LOCF ^{専門家委員会 評価 ュ} 0.1mg^{群 ュ}

0.5mg^{群 び 群 比 統計学的 意 毛 改善}

示 _{p 0.001} 更 ュ _0.5mg群 群 対 前

部全体 毛 意 高い改善 示 _p=0.002 部全体 示

•24^逬時 LOCF ^{治験責任 師 評価 群 比 ュ}

0.1mg^{群 ュ} 0.5mg^{群 び 群 統計学的 意 高}

p 0.001 ^{群 比較 ュ 群 い 統計}

学的 意 改善 示 ₁₂逬時 _LOCF 前 部全体 い ュ

0.1mg^{群 ュ} 0.5mg^{群 び 群 群}

比 統計学的 意 毛 改善 示 部全体 ュ _0.5mg

群 群 比 意 毛 改善 示

• ^{群 比較 ュ} 0.1mg^{群 ュ} 0.5mg^{群 び}

群 ン時 Norwood-Hamilton ^{類 あ 患者 う} 24 逬時 _LOCF い 変 あ 患者 割合 く 改善 患者 割合 高

ュ _0.5mg群 他 投 群 比 ン時 類

あ 患者 う 改善 患者 割合 高

注意 剤 承 用法 用量 男性成人 通常 ュ _{0.1mg 1}日₁

回経口投 必要 応 _{0.5mg 1}日₁回経口投 あ

治療 関 項目

全性

•^{治験薬 因果関係 あ 害 象 現率 群}15^％ 27/181^{例 ュ} 0.02mg^群14^％ 26/185^例 0.1mg^群21^％ 39/188^例 0.5mg^群16^％ 30/184 例 _1mg群₂₀％ _35/179例 あ

群 高 度 あ 治験薬 因果関係 あ 害 象 勃起 全 群₃％ ュ _0.02mg群₄％ _0.1mg群₃％ _0.5mg群₅％

1mg^群6^{％ び 減退 群}1^{％ ュ} 0.02mg^群5^％ 0.1mg^群5^％ 0.5mg^群2^％ 1mg^群4^{％ あ}

治験薬 因果関係 あ 害 象 い 群 「％以 ：

A湿．114「【」 試験 ．TT Po上下-randomiza下ion 器官 大 類

語

MedDRA 14.1 /J 14.1

N=181 n ^％

ュ

1mg N=179 n ^％ 0.02mg

N=185 n ^％

0.1mg N=188 n ^％

0.5mg N=184 n ^％ 治験薬 因果関係 あ

害 象 現例数

27 15 26 14 39 21 30 16 35 20

生殖系 び乳 害 _{8 4 12 6 10 5 14 8 18 10}

勃起 全 _{6 3 8 4 6 3 10 5 10 6}

射精 能 _{2 1 1 1 2 1 1 1 3 2}

射精 害 _{1 1 0 3 2 2 1 2 1}

精 害 _{5 3 13 7 14 7 4 2 9 5}

減退 _{2 1 9 5 9 5 4 2 7 4}

胃 害 _{8 4 6 3 6 3 4 2 3 2}

痛 _{2 1 2 1 4 2 0 0}

臨床検査 _{5 3 2 1 6 3 5 3 4 2}

精液量減少 _{0 2 1 3 2 2 1 0}

感染症 び寄生虫症 _{0 1 1 1 1 3 2 1 1}

鼻咽 炎 _{0 1 1 0 3 2 1 1}

1 Gubelin HW et al J Am Acad Dermatol 2014 70 3 489-498

注意 剤 承 用法 用量 男性成人 通常 ュ _{0.1mg 1}日₁

回経口投 必要 応 _{0.5mg 1}日₁回経口投 あ

外国人

海外第 相試験 _ALO106377

6

男性 男性型脱毛症 Norwood-Hamilton ^類 v a ^び a ^{除く 患者}153^例

対象 多施設共 無作 化 重盲検 対照 並行群間比較試験 ュ _0.5mg

1^日1^回6^{ヵ 間} 25^{逬 経口投 効性 全性 び 容性 比較検討}

主要評価項目 あ ₆ヵ ₂₅逬 時 撮影法 評価 部 毛 毛髪数 ン

変化量 ュ _0.5mg群 均_12.21 増加 群 均_4.67 増加 ュ 0.5mg^{群 毛髪数 増加 群} 7.54 95^{％信 間} 0.75, 14.33 ^{多く 群間} 統計学的 意差 _p=0.0319 対応 い_t検定

治験薬 関連 あ 害 象 ₂例以 象 性機能 全 ュ _0.5mg群 ₃例

群 ₂例 あ 重篤 害 象 群 ₁例 状 癌 報告 治験薬

因果関係 断

6 Eun HC et al J Am Acad Dermatol 2010 63 2 252-258

」 安全性試験

国 第 相試験 _ARI114264

7

試験 ン 多施設共 非盲検試験 対象 男性 男性型脱毛症患者₁₂₀例

主 録 準 •₂₀～₅₀ 男性外来患者 意 得時

•Norwood-Hamilton ^類 v a ^び a ^{除く い 男性型脱} 毛症

主 除外 準 • ン 時 血清中 ン_250ng/dL 規定 性 機能

確 患者

• 定 肝疾患 患者 定 慢性_B型 _C型肝炎 場合 他 準 抵触 い け 組入 能

•過去₅ 以 悪性腫瘍 既往 皮膚 底細胞癌 び 皮癌 除く あ 患 者

•第一度親族 親 弟 子 ₅₀ 以前 前立 癌 あ 患者

• ン 時 血清_PSA値 _2.0ng/mL超 あ 患者

•乳癌 既往 乳 診察 悪性腫瘍 疑い あ 患者 試験方法 ュ _{0.5mg 1}日₁回 ₅₂逬間投

主要評価項目 _• 害 象 び自殺 関連 害 象 _PSRAEs 評価

•^{治験薬 関連 あ 害 象 現 度}

•^{中 例 現 度}

•^{重篤 害 象 現 度}

•^{臨床検査異常 現 度}

• ^{ン び臨床検査値 ン 変化}

•^{乳 検査 見 ン 変化}

• ^{ン 自殺評価} C-SSRS ^{用い 自殺 関 評価}

治療 関 項目

副 評価項目 _•26逬時 び₅₂逬時 撮影法 評価 部直径_2.54cm け 毛髪数

ン 変化量

•26^{逬時 び}52^{逬時 撮影法 評価 部直径}2.54cm ^{け 毛髪} 太 _{hair width} ン 変化量

•26^{逬時 び}52^{逬時 撮影法 評価 部直径}2.54cm ^{け 毛数}

ン 変化量

•^{専門家委員会} 26^{逬時 び}52^{逬時 部 び前 部 け ン} 改善 写真評価

•^{治験責任 師} 26^{逬時 び}52^{逬時 男性型脱毛症}Norwood-Hamilton ^{類 変化} 評価

結果 全性

• ^{害 象 び治験薬 因果関係 あ 害 象 現率} 57^{％ び}17^％ あ 現 度 高 治験薬 因果関係 あ 害 象 勃起 全 ₁₁％

い 減退 ₈％ あ

•^{試験中 治験薬 投 中 害 象 報告}

• ^{骨 び外傷後頚部症候群 各}1^{例 重篤 害 象 報告 い} 治験薬 因果関係 い 断

•^自殺傾 C-SSRS ^{用い 評価 最終評価} 3^{例 自殺念慮}1^{例 び抑う 気} 2^例 PSRAEs

• ^{ン び臨床検査値 臨床的 重要 異常}

• ^{ン時 徴候 乳 痛} 26^逬時 1^例 1^％

臨床的 重要 い 断 乳 害 類 性機能 関連

害 象 報告

効性

•^{副 評価項目 あ 部直径}2.54cm ^{け 非軟毛 直径}30_μm^{以 毛髪} 数 ン ₂₆逬時 均_{87.3 95}％_CI 72.0, 102.6 ^増加 52^逬時

均_{68.1 95}％_{CI 52.5, 83.6} 増加

• ^部直径2.54cm ^{け 非軟毛 直径}30_μm^{以 毛髪 太 合計} ン ₂₆逬時 均_{6.7 95}％_{CI 5.8, 7.6 ×10}

3_μm

増大 ₅₂逬時 均 6.5 95^％CI 5.5, 7.5 ×10³μm^増大

• ^部直径2.54cm ^{毛数 直径}60μm^{以 毛髪 ン} 26 逬時 均_{60.8 95}％CI 47.5, 74.1 ^増加 52^{逬時 均}76.9 95^％CI 60.7, 93.2

増加

•^{専門家委員会 部 び前 部 ン 改善度 均値}

部 ₂₆逬時_1.34 標準偏差 _{0.921 52}逬時_1.50 標準偏差 _0.897 前 部 ₂₆逬時_1.21 標準偏差 _{0.963 52}逬時_1.40 標準偏差 _0.974 あ

• ^ン時 Norwood-Hamilton ^類 v ^{あ 患者 類 変化} 患者 割合 最 多 改善 患者 割合 ₂₆逬時 比

52^{逬時 増加 ン時 類 あ 患者} v ^あ

患者 比 改善 患者 割合 多く ₂₆逬時 比 ₅₂逬時 更 増加

7 ^{社 資料 国 第 相試験} ARI114264

4 患者 病態 試験 当資料

【 治療的使用

1 使用成績調査 特定使用成績調査 特 調査 製造販売後臨床試験 販後臨床試験 当 い

「 承認条件 し 実施予定 容又 実施した試験 概要 当 い

薬効薬理 関 項目

1 薬理学的 関連あ 化合物又 化合物群

「 薬理作用

1 作用部 作用機序

男性型脱毛症 遺伝的素因 び ン ン 関 逭行性 脱毛症 あ

8 ～11

ン ン

思春期以降 前 部 び 部毛包 い 毛乳 細胞 作用 毛周期 け 成長期 短縮

毛髪 十 成長 毛 い 細く 短い軟毛 置 換え 脱毛 生

毛周期 け 成長期 調節 関 主 ン ン _DHT あ _DHT 最 強力 ン ン

あ 標的臓器 い 主 精巣 産生 ン _5α還 酵素 作用 生

成 ュ ₁型 び₂型 _5α還 酵素 対 阻害薬 あ _5α還 酵素 阻害

皮中 _DHT濃度 脱毛症 対 改善効果 現 考え

「 薬効 裏付け 試験成績 1 5α還元酵素阻害作用

In vitro試験 い ュ ₁型 び₂型_5α還 酵素 対 阻害活性 示

IC50^{値 酵素活性} 50^{％阻害 薬物濃度} 0.7 ^び 0.05nM ^{あ 阻害活性}

ン ュ 時間 依 増強 示

12

「 血清中 ）－T 濃度 作用

日 人男性 男性型脱毛症患者 剤_0.1 び_{0.5mg 1}日₁回₂₄逬間 経口投 ₂₄逬時 血清中_DHT濃度 ン _83.6 び_90.9％減少

日本人男性 男性型脱毛症患者 本剤 0.1 及び 0.5mg 投 した 血清中 ）－T 濃度

ベ ン 変化量

評価時

ュ

0.1mg 0.5mg 12^逬時 -2.6^％ -85.8^％ -91.2^％*

24^逬時 -6.2^％ -83.6^％ -90.9^％* 調整済 均値 _{n=40 *n=39}

」 頭皮中 ）－T 濃度 作用 外国人

男性 男性型脱毛症患者 剤_0.1 び_{0.5mg 1}日₁回 経口投 投 ₆ヵ _DHT濃度 ン 血清中 ₆₅ び₉₀％減少 皮中 ₄₀ び₅₂％減少 調整済

均値 剤投 皮中 _DHT 濃度 毛作用 毛髪数 ン 増加量

間 関連性

13

」 作用 現時間 持続時間 当資料

薬物動態 関 項目

1 血中濃度 推移 測定法

1 治療 効 血中濃度 男性 男性型脱毛症患者

*

剤 _0.1mg び _0.5mg 経口投 血清中 ュ 10ng/mL^{超 濃度域} DHT^{濃度 最大変化率} -90^{％ 示}

男性 男性型脱毛症患者

進

本剤 復経口投 した 血清中 ュタ 濃度 ng/mL

進進

血清中 ）－T 濃度 ベ ン 変化量 ％ 関係

*

日 人患者₂₀₀例 他 人種 患者₇₁₇例 計₉₁₇例 参加 試験 _ARI114263試験 成績

**

投 時 _{DHT 0.001ng/mL} ュ 濃度 定量 限 _{DHT 0.05ng/mL} 置

ッ

「 最高血中濃度到達時間

3 ^{臨床試験 確 血中濃度 項参照}

」 臨床試験 確認さ た血中濃度 1 健康成人男性

単回投 試験

日 人健康成人 剤₁～_20mg 単回経口投 最高血清中濃度到遉時間 _Tmax 投 後_2.0～ 2.3 ^{時間 あ け 布容積} Vd/F 232^～298L ^{あ 最高血清中濃度} Cmax ^{投 量増}

加 割合 増加 終 相 消失半減期 _{t1/2 89}～₁₇₄時間 あ 消失 非線形 あ

注意 剤 承 用法 用量 男性成人 通常 ュ _{0.1mg 1}日₁

回経口投 必要 応 _{0.5mg 1}日₁回経口投 あ